Công dụng và hướng dẫn sử dụng thuốc Olanzapine mời

Công dụng và hướng dẫn sử dụng thuốc Olanzapine mời

 

Nhóm Dược lý: Thuốc hướng tâm thần

Tên Biệt dược : Melyrozip 10; Olanpin; Oleanzrapitab 5

Dạng bào chế : Viên nén; Viên nén bao phim
Thành phần :
Olanzapine

Dược lực :

Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor.

thuốc Olanzapine
thuốc Olanzapine

Dược động học :

– Hấp thu: thuốc olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapine trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20mg.

– Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000ng/mL. Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.

– Chuyển hoá: Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý học in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ.

– Thải trừ: Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ (21 đến 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26L/giờ (12 đến 47L/giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95).

Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2L/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 đến 20mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.

Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20mg) tương đương nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).

Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10mL/phút) với người khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm tương tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).

Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7L/giờ).
Ðộ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.

 

Tác dụng :

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki; < 100 nM) với các receptor của serotonin 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6; dopamine D1, D2, D3, D4, D5; muscarinic M1-M5; adrenergic a1; và histamine H1. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapine có tác dụng đối kháng với 5HT, với dopamine, và kháng cholinergic, phù hợp với khả năng gắn kết vào các receptor. Olanzapine có ái lực mạnh hơn với receptor của serotonin 5HT2 in vitro so với D2 và hoạt tính 5HT2 in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D2. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapine gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10), nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động. Olanzapine làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế, là một tác dụng phụ trên chức năng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapine gây tăng đáp ứng trong một thử nghiệm “làm giảm lo âu”.

 

Chỉ định :

Olanzapine dùng để điều trị tấn công và điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt, cũng như các bệnh loạn thần khác mà có những biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính (ví dụ như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ, thù địch và nghi ngờ) và/hoặc các triệu chứng âm tính (ví dụ như cảm xúc phẳng lặng, lãnh đạm, thu mình lại, ngôn ngữ nghèo nàn).

Chống chỉ định :

Chống chỉ định dùng olanzapine ở người bệnh đã có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. Olanzapine cũng chống chỉ định ở người bệnh đã có nguy cơ bệnh glôcôm góc hẹp.

 

 

Replies: 0 / Share:

You might also like …

Post Comment